Rizmoic è l’unico farmaco orale della classe PAMORA (antagonisti periferici del recettore mu-opioide) disponibile sul mercato polacco. La sostanza attiva del farmaco è la naldemedina, disponibile in compresse da 200 μg.

Il farmaco è indicato e raccomandato per il trattamento dei disturbi gastrointestinali post-oppioidi e della costipazione indotta da oppioidi.

La naldemedina è un antagonista del legame degli oppioidi ai recettori mu, delta e kappa-opioidi.

Naldemedina è un antagonista periferico dei recettori mu-opioidi nei tessuti come lo stomaco e l’intestino, riducendo l’effetto degli oppioidi sulla costipazione senza influire sugli effetti degli oppioidi a livello del sistema nervoso centrale (SNC).

La naldemedina è un derivato del naltrexone, a cui è stata aggiunta una catena laterale che aumenta la massa molecolare e le proprietà polari della superficie della molecola, riducendo così la sua capacità di attraversare la barriera emato-encefalica.

Inoltre, la naldemedina è un substrato della glicoproteina P, un trasportatore di efflusso, che può ridurre ulteriormente la penetrazione della naldemedina nel SNC. Di conseguenza, ci si aspetta che la naldemedina prevenga la costipazione indotta da oppioidi senza inibire l’effetto analgesico correlato agli oppioidi a livello del SNC.

Rizmoic è incluso nell’elenco dei farmaci rimborsabili per il trattamento della “costipazione indotta da oppioidi nei pazienti adulti con cancro, precedentemente trattati senza successo con lassativi, e nei quali non viene utilizzato un altro antagonista oppioide, sia da solo che in combinazione” con un costo gratuito*.

Rizmoic è inoltre incluso nella lista dei farmaci gratuiti per gli anziani sopra i 65 anni.

*In base al decreto del Ministro della Salute riguardante l’elenco dei farmaci rimborsabili, degli alimenti a fini medici speciali e dei dispositivi medici, in vigore dal 1 aprile 2024.